Thanh bên bài viết
Số lượt xem PDF: 163
NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ MICROEMULGEL CHỨA DIOSMIN VÀ QUERCETIN
Nội dung chính của bài viết
Tóm tắt
Diosmin và quercetin là hai hoạt chất có tác dụng kháng viêm, làm bền thành mạch, có tiềm năng ứng dụng bào chế dạng thuốc dùng qua da hỗ trợ điều trị suy giãn tĩnh mạch. Cả hai hoạt chất diosmin và quercetin đều có độ tan trong nước kém. Vì vậy, đề tài nghiên cứu phát triển dạng bào chế microemulgel chứa diosmin và quercetin (DQE). Độ tan của diosmin và quercetin trong các tá dược được xác định bằng phương pháp quá bão hoà để lựa chọn tá dược cho công thức vi nhũ tương (VNT). Giản đồ pha được xây dựng sử dụng phương pháp chuẩn độ nước. Hoạt chất được tải vào công thức VNT được chọn và đánh giá cảm quan, pH, độ nhớt, kích thước tiểu phân. Độ bền vật lý của VNT chứa diosmin và quercetin (DQM) được đánh giá qua 6 chu kỳ nhiệt, mỗi chu kỳ bao gồm 2 giai đoạn: 4 ± 1oC trong 48 giờ và 45 ± 1oC trong 48 giờ và ly tâm tốc độ 10.000 vòng/ phút trong 30 phút. DQE được điều chế từ DQM và khảo sát phối hợp với các tá dược tạo gel khác nhau (HPMC, Sepinov Derm, Sepimax Zen). Tính chất của DQE được đánh giá gồm: cảm quan, pH, độ nhớt, độ dàn mỏng. DQM được chọn có kích thước giọt là 165,6 ± 2,0 nm (PDI=0,267) và bền với thử nghiệm sốc nhiệt và ly tâm. DQE có thành phần công thức gồm Plurol oleique CC479: Cremophor RH 40: Transcutol P: Nước: Sepinov Derm với tỷ lệ lần lượt là 15 %: 16,67 %: 8,33 %: 60 %: 0,1 % (kl/kl). Hàm lượng diosmin và quercetin trong DQE lần lượt là 0,005 % và 0,01 % (kl/kl). DQE có pH là 3,95 và có tính chất lưu biến phi Newton kiểu giả dẻo. Nghiên cứu đã xây dựng thành công công thức DQE chứa 0,005% diosmin và 0,01% quercetin. Kết quả nghiên cứu có thể làm tiền đề cho việc phát triển dạng bào chế dùng ngoài để hỗ trợ điều trị suy giãn tĩnh mạch.
Chi tiết bài viết
Từ khóa
Microemulgel, diosmin, quercetin, vi nhũ tương.
Tài liệu tham khảo
2. Lee GH, Lee SJ, Jeong SW, Kim HC, Park GY, Lee SG , Choi JH, “Antioxidative and antiinflammatory activities of quercetin-loaded silica nanoparticles”, Colloids Surf B Biointerfaces, 2016, 143, pp. 511-517.
3. Freag MS, Elnaggar YSR, Abdallah OY, "Development of novel polymer-stabilized diosmin nanosuspensions: in vitro appraisal and ex vivo permeation", Int J Pharm, 2013, 454(1), pp. 462-471.
4. Kitagawa S, Tanaka Y, Tanaka M, Endo K, Yoshii A, "Enhanced skin delivery of quercetin by microemulsion", J Pharm Pharmacol, 2009, 61(7), pp. 855-860.
5. Censi R, Martena V, Hoti E, Malaj L, Di Martino P, “Permeation and skin retention of quercetin from microemulsions containing Transcutol(R) P”, Drug Dev Ind Pharm, 2012, 38(9), pp. 1128-1133.
6. Ahmad J, Gautam A, Komath S, Bano M, Garg A, ¬¬Jain K, “Topical nano-emulgel for skin disorders: Formulation approach and characterization”, Recent Pat Antiinfect Drug Discov, 2019, 14(1), pp. 36-48.
7. Gokhale JP, Mahajan HS, Surana SJ, “Quercetin loaded nanoemulsion-based gel for rheumatoid arthritis: In vivo and in vitro studies”, Biomed Pharmacother, 2019;112:108622.
8. Kajbafvala A, Salabat A, Salimi A, “Formulation, characterization and in-vitro/ex-vivo evaluation of quercetin-loaded microemulsion for topical application”, Pharmaceutical Development and Technology, 2016;23(8):741-750.