CẢI THIỆN ĐỘ TAN CỦA GLICLAZID DÙNG TRONG ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG BẰNG KĨ THUẬT TẠO TINH THỂ ĐA THÀNH PHẦN VỚI TROMETHAMIN

Trần Lê Tuyết Châu1,, Dương Phước An1, Trần Phi Hoàng Yến1
1 Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh

Nội dung chính của bài viết

Tóm tắt

Mục tiêu: Gliclazid là hoạt chất thuộc nhóm sulfonylurea được sử dụng trong điều trị đái tháo đường tuýp 2 [1]. Theo phân loại sinh dược học, gliclazid thuộc nhóm II (độ tan thấp, tính thấm cao) – điều này làm hạn chế độ hòa tan của thuốc [2]. Tinh thể đa thành phần giữa gliclazid và tromethamin (MCGLI-TRO) được điều chế bằng phương pháp bay hơi dung môi giúp tăng độ tan của gliclazid khoảng 243 lần so với nguyên liệu gliclazid. Kết quả của các phép đo XRD, DSC và FT-IR cũng xác nhận sự hình thành cấu trúc tinh thể giữa glicalzid và tromethamin.

Chi tiết bài viết

Tài liệu tham khảo

. Palmer KJ, et al. Gliclazid. An update of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in non-insulin-dependent diabetes mellitus. Drugs. 1993;46(1):92-125.
2. Delrat P, et al. Complete bioavailability and lack of food‐effect on pharmacokinetics of gliclazid 30 mg modified release in healthy volunteers. Biopharmaceutics & drug disposition. 2002; 23(4):151-157.
3. Putra OD, et al. Drug–drug multicomponent crystals as an effective technique to overcome weaknesses in parent drugs. Crystal growth & design. 2016;16(7):3577-3581.
4. Nugrahani I, et al. Zwitterionic cocrystal of diclofenac and l-proline: structure determination, solubility, kinetics of cocrystallization, and stability study. European Journal of Pharmaceutical Sciences. 2018;117:168-176.
5. Zaini E, et al. Multicomponent Crystal of mefenamic acid and N-methyl-D-glucamine: crystal structures and dissolution study. Journal of pharmaceutical sciences. 2019;108(7):2341-2348.
6. Neurohr Cm. Élaboration de cocristaux pharmaceutiques par procédés assistés au CO2. 2015